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盐酸苯环壬酯及其衍生物抗胆碱作用比较研究

王赟, 王丽韫, 郑建全, 仲伯华, 刘河, 刘克良

王赟, 王丽韫, 郑建全, 仲伯华, 刘河, 刘克良. 盐酸苯环壬酯及其衍生物抗胆碱作用比较研究[J]. 中国药科大学学报, 2006, 37(1): 59-62.
引用本文: 王赟, 王丽韫, 郑建全, 仲伯华, 刘河, 刘克良. 盐酸苯环壬酯及其衍生物抗胆碱作用比较研究[J]. 中国药科大学学报, 2006, 37(1): 59-62.

盐酸苯环壬酯及其衍生物抗胆碱作用比较研究

  • 摘要: 目的:比较新型抗胆碱化合物盐酸苯环壬酯(CPG)及其衍生物去甲基苯环壬酯(DMCPG)、噻环壬酯(CTG)的抗胆碱作用特点。方法:运用放射性配体受体结合实验,比较研究CPG、DMCPG、CTG与大鼠大脑皮层M受体的亲和性。抗胆碱药效学作用特点用3个实验进行评价:(1)抑制氨甲酰胆碱(carbachol)对豚鼠离体回肠平滑肌的收缩作用;(2)对小鼠阈下剂量戊巴比妥镇静催眠的协同作用;(3)抑制氧化震颤素致小鼠唾液分泌作用。结果:CPG(Ki=271.37±72.30 nmol/L),CTG(Ki=540.52±124.43 nmol/L)和DMCPG(Ki=1310±263 nmol/L)均能抑制[3H]QNB与M受体的结合。中枢抗戊巴比妥镇静催眠作用从强至弱大小顺序依次为:CTG,CPG,DMCPG;抑制氧化震颤素致腺体分泌能力大小依次为:DMCPG,CPG,CTG;抑制氨甲酰胆碱对豚鼠离体回肠平滑肌收缩的作用强度大小依次为:DMCPG,CPG,CTG。结论:CPG及其衍生物CTG和DMCPG均具有较强的抗胆碱作用,但在不同组织、器官存在着药效学差异。
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出版历程
  • 刊出日期:  2006-02-24

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