1-(5-叔丁基-2-苯并噁唑甲基)-4-(2-取代芳氧基乙基)哌嗪的设计、合成及生物活性
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摘要: 目的:寻找新的苯并唑类α1受体拮抗剂。方法:结合α1-受体拮抗剂的构效关系研究,以4-叔丁基-2-氨基酚和取代苯酚为原料,分别经缩合、关环、Williamson醚合成、取代、成盐等反应合成目标化合物,测定α1受体拮抗活性。结果:设计合成了12个新的目标化合物,结构经ESI-MS1、H NMRI、R及HRMS确证。初步药理活性实验表明,7个目标物pA2值大于7.00,有良好的1α受体拮抗活性。结论:5-叔丁基苯并唑芳氧烷基哌嗪类化合物是一类新型的具有潜在价值的α1受体拮抗剂。
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关键词:
- 苯并噁唑 /
- α1-肾上腺素受体拮抗剂 /
- 良性前列腺增生 /
- 合成
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