摘要: 目的:研究西洛司特衍生物的合成及其抗炎活性。方法:由4-(3-环戊氧基-4-甲氧基苯基)-4-氰基环己酮通过Darzens反应、重排和水解、酰胺化等反应合成目标化合物;应用二甲苯致小鼠耳肿胀模型评价其抗炎活性。结果:合成了11个目标化合物Ⅳ1~11,其结构经IR、ESI-MS质谱1、H NMR和元素分析确证。结论:合成的目标化合物均未见文献报道,初步药理筛选结果显示大部分目标化合物有不同程度的抗炎活性,其中Ⅳ10的抗炎活性与西洛司特相当。