摘要: 目的:建立固相萃取液质联用方法测定人尿中龙胆苦苷浓度,研究人体静脉滴注注射用秦龙苦素的主要代谢途径。方法:尿样加入咖啡因内标,经固相萃取后LC-MS/MS分析。色谱条件为:Rescek C8柱(150 mm×2.1 mm,5μm),流动相为:甲醇-10 mmol/L醋酸铵缓冲液-乙腈(50∶40∶10),流速为0.2 mL/min,质谱检测采用多反应离子监测方式。12名健康受试者随机分组交叉静脉滴注80,240,400 mg药物,用本法测定各时段尿样的浓度。结果:龙胆苦苷在30~9 000 ng/mL线性良好(r=0.998 0),回收率为91.10%~96.21%,提取回收率为100.52%~103.83%,高、中、低浓度日内和日间变异系数均小于10%;24 h内3个剂量下原形药物在尿中累积排泄率分别为(76.59±10.02)%、(71.95±12.12)%、(79.76±8.54)%,累积排泄量与给药剂量呈正比,排泄高峰为0~5.5 h。结论:本方法适用于临床药物动力学研究,注射用秦龙苦素在人体内主要是以原形龙胆苦苷经肾脏排泄。