新型糖原磷酸化酶抑制剂熊果酸衍生物的合成及其生物活性

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新型糖原磷酸化酶抑制剂熊果酸衍生物的合成及其生物活性

陈军, 柳军, 龚彦春, 张陆勇, 华维一, 孙宏斌

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陈军, 柳军, 龚彦春, 张陆勇, 华维一, 孙宏斌. 新型糖原磷酸化酶抑制剂熊果酸衍生物的合成及其生物活性[J]. 中国药科大学学报, 2006, 37(5): 397-402.

引用本文:

陈军, 柳军, 龚彦春, 张陆勇, 华维一, 孙宏斌. 新型糖原磷酸化酶抑制剂熊果酸衍生物的合成及其生物活性[J]. 中国药科大学学报, 2006, 37(5): 397-402.

新型糖原磷酸化酶抑制剂熊果酸衍生物的合成及其生物活性

1.
中国药科大学新药研究中心
2.
中国药科大学新药筛选中心

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出版历程
- 刊出日期: 2006-10-24

摘要: 目的:通过研究五环三萜类新型糖原磷酸化酶抑制剂的构效关系,发现新型降血糖药物。方法:以熊果酸为先导化合物,对其进行结构修饰和抑制兔肌肉糖原磷酸化酶活性的测试。结果:共合成15个熊果酸衍生物,其结构经IR、1H NMR、MS和元素分析确证;生物活性测试显示:熊果酸(IC50=9μmol/L)是一个中等强度的糖原磷酸化酶抑制剂,大部分合成衍生物都显示出一定的抑制糖原磷酸化酶的活性。结论:抑制肝糖原降解是熊果酸的降血糖作用机制之一,对熊果酸C-28位的结构改造值得进一步研究。
- 熊果酸 /
- 衍生物 /
- 五环三萜 /
- 糖原磷酸化酶 /
- 合成 /
- 降血糖活性

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