川陈皮素自微乳的制备及其大鼠在体肠吸收动力学
Synthesis and biological activity of 3-(4-sulfamoylphenyl)hydroxy methylene-5-methyl-2-oxindole-1-carboxamides
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摘要: 目的:制备川陈皮素自微乳制剂,以期提高其口服生物利用度,并研究其在大鼠小肠各部位的吸收情况。方法:测定川陈皮素自微乳的粒径、Zeta电位等理化参数,初步考察其稳定性;运用大鼠在体肠回流模型,采用HPLC法测定回流液中药物的浓度,考察药物的吸收。结果:制得的川陈皮素自微乳平均粒径为(17.9±1.5)nm,Zeta电位为-4.9mV,稳定性好。川陈皮素微乳在空肠的吸收速率最快,吸收速率常数Ka为(0.5298±0.0507)h-1;川陈皮素胶束在空肠段的吸收显著低于微乳组(P<0.05)。结论:川陈皮素自微乳制剂稳定,微乳对川陈皮素在大鼠小肠的吸收有明显的促进作用。