双嘧达莫缓释滴丸的制备及体内外研究

基金项目: 国家高技术研究发展计划(863计划)

Synthesis and hypoglycemic activity of sulfonaminothioureas and sulfonamino-cyanoguanidines

摘要: 目的:制备双嘧达莫缓释滴丸,使药物释放不受pH变化影响,提高生物利用度。方法:采用紫外分光光度法,考察不同pH条件下缓释滴丸释放特性。以硬度、释放度为主要考察因素,选取代表处方制备缓释滴丸,在此基础上以正交试验优化处方。采用单次给药双周期交叉方案,以市售双嘧达莫普通片为参照,进行兔体内药动学初步研究。结果:缓释滴丸的体内外药物释放达12h,且不受pH变化影响,相对生物利用度为(127.4±3.4)%,体外释放符合一级动力学方程。结论:采用联合载体技术制备的双嘧达莫缓释滴丸缓释性良好,药物释放不受pH变化影响,兔体内药动学研究表明生物利用度优于市售普通制剂。
- 双嘧达莫 /
- 缓释滴丸 /
- 固体分散 /
- 联合载体 /
- 相对生物利用度
- sulfonaminothioureas /
- sulfonaminocyanoguanidines /
- synthesis /
- hypoglycemic activity