硫普罗宁在大鼠体内的手性药动学
Novel evaluation theories of kinetics for controlled-release drug delivery systems
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摘要: 目的:研究左旋、右旋硫普罗宁在大鼠体内的立体选择性药动学过程。方法:大鼠静脉注射左旋、右旋及消旋硫普罗宁后,用柱前衍生化与LC-MS联用方法测定血浆中药物的浓度。色谱柱为Shimadzu VP-ODS C18(150mm×2.0mm,5.0μm),流动相为甲醇-水(含5.3mmol/L甲酸,0.1mmol/L氯化钠),以0.2mL/min流速进行梯度洗脱。扫描方式为选择性离子检测(SIM),采用正离子方法检测。结果:给予硫普罗宁消旋体后,左旋体和右旋体的t1/2分别为(1.49±0.57)h和(0.58±0.24)h,AUC0-∞分别为(15.17±5.95)μg/mL.h和(10.52±3.72)μg/mL.h,CL分别为(1.31±0.70)L/h和(1.79±0.81)L/h;分别静脉注射给予硫普罗宁对映体后,左旋、右旋硫普罗宁的t1/2分别为(1.52±0.28)h和(0.78±0.33)h,AUC0-∞分别为(11.93±5.02)μg/mL.h和(6.26±1.83)μg/mL.h,CL分别为(0.79±0.24)L/h和(2.83±0.84)L/h。结论:左旋、右旋硫普罗宁在大鼠体内的药动学行为存在一定的差异,左旋、右旋硫普罗宁在体内没有发生对映体间的相互转化,且两个对映体之间没有明显的相互作用。
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