普瑞巴林衍生物的合成及镇痛活性

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普瑞巴林衍生物的合成及镇痛活性

姚秀梅, 陈国华, 王先登

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姚秀梅, 陈国华, 王先登. 普瑞巴林衍生物的合成及镇痛活性[J]. 中国药科大学学报, 2008, 39(3): 200-203.

引用本文:

姚秀梅, 陈国华, 王先登. 普瑞巴林衍生物的合成及镇痛活性[J]. 中国药科大学学报, 2008, 39(3): 200-203.

普瑞巴林衍生物的合成及镇痛活性

中国药科大学药物化学教研室

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出版历程
- 刊出日期: 2008-06-24

摘要: 目的:研究普瑞巴林衍生物的合成及其镇痛活性。方法:由相应的苯甲酰氯与取代苯酚成酯,再通过Fries重排(或Fries重排同时脱甲基)合成不同的取代2-羟基二苯甲酮,然后与普瑞巴林缩合生成目标化合物;通过测定目标化合物对小鼠痛阈的影响,评价其镇痛活性。结果:合成的12个目标化合物Ⅳ1-12均未见文献报道,其结构经IR、1HNMR、ESI-MS和元素分析确证。结论:初步药理活性筛选结果显示,化合物Ⅳ1、Ⅳ4和Ⅳ6有显著的镇痛作用,其中Ⅳ4的镇痛活性优于普瑞巴林。
- 普瑞巴林 /
- 衍生物 /
- 合成 /
- 镇痛活性

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