二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物的合成及中枢兴奋活性

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二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物的合成及中枢兴奋活性

马殿强, 朱雄, 张奕华, 巫冠中

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马殿强, 朱雄, 张奕华, 巫冠中. 二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物的合成及中枢兴奋活性[J]. 中国药科大学学报, 2008, 39(6): 481-486.

引用本文:

马殿强, 朱雄, 张奕华, 巫冠中. 二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物的合成及中枢兴奋活性[J]. 中国药科大学学报, 2008, 39(6): 481-486.

二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物的合成及中枢兴奋活性

1.
中国药科大学新药研究中心
2.
中国药科大学医药化工研究所
3.
中国药科大学药理学教研室

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出版历程
- 刊出日期: 2008-12-24

摘要: 目的:合成二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物,寻找具有中枢兴奋活性的新型化合物。方法:以异烟酸为原料,经Friedel-Crafts反应、还原、取代、酯化、胺解和氧化等反应合成二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物(8a～8t)。用小鼠自主活动实验评价其中枢兴奋活性。结果:合成了20个目标化合物,结构经ESI-MS、1H NMR、IR和元素分析确证。药理学实验结果表明,化合物8a、8b和8g能增强健康小鼠的自主活动(P<0.05)。结论:二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物具有较强的中枢兴奋活性。
- 莫达非尼 /
- 硫代乙酰胺 /
- 合成 /
- 中枢兴奋活性

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