摘要: 目的:研究新型AT1受体拮抗剂化合物Ib对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导的血管平滑肌细胞(VSMCs)增殖的抑制作用。方法:采用MTT法和3H-TdR掺入法测定AngⅡ促进VSMCs增殖作用;采用放射性受体配体分析法测定化合物Ib对VSMCs表面AT1受体的作用;用激光共聚焦显微镜观察化合物Ib对AngⅡ诱导的Ca2+i升高的拮抗作用。结果:化合物Ib(0.1,0.5,2.5μmol/L)显著抑制AngⅡ诱导的VSMCs增殖作用;化合物Ib剂量相关性的抑制125I-AngⅡ与VSMCs上AT1受体的结合,IC50为0.96nmol/L;化合物Ib(0.1,0.5,2.5μmol/L)对AngⅡ诱导的Ca2+i升高有显著的抑制作用。结论:化合物Ib可以抑制AngⅡ诱导的VSMCs增殖作用,其可能的作用机制是通过拮抗AT1受体,进而抑制AngⅡ诱导的Ca2+i升高效应。