咪唑并1,2-a嘧啶类化合物的合成和抗炎活性
Synthesis and anti-inflammatory activities of imidazo1,2-a pyrimidine derivatives
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摘要: 目的:研究具有咪唑并1,2-a嘧啶结构化合物的合成和抗炎活性。方法:在咪唑并1,2-a嘧啶的结构基础上,合成2-位和3-位上有两个芳香性取代基的咪唑并1,2-a嘧啶类化合物(5a~5o),并对所合成的化合物进行二甲苯诱导的小鼠耳肿胀模型抗炎活性实验。结果:合成的15个未见报道的目标化合物结构经元素分析,红外光谱、核磁共振氢谱、质谱确证;初步生物活性测试表明,多数化合物具有不同程度的抗炎活性,其中化合物5d,5f和5l的活性较好。结论:与布洛芬相比,咪唑并1,2-a嘧啶类化合物能保持中等的抗炎活性,2-位和3-位被两个相邻的芳基取代可以改善COX-2的抑制作用。