普罗布考自微乳释药系统处方优化及体内外评价

Formulation optimization of probucol self-microemulsifying drug delivery sys-tem and its in vitro and in vivo evaluation

摘要: 目的:制备符合口服要求的普罗布考自微乳化释药系统(PB-SMEDDS)。方法:测定表观油/水分配系数和溶解度、绘制伪三元相图筛选自微乳化基质,正交设计筛选最佳处方,测定自乳化速率、Zeta电位等理化参数,并考察体外溶出行为、稳定性及大鼠在体肠吸收。结果:PB-SMEDDS最佳处方组成为自微乳化基质(肉豆蔻酸异丙酯:Cremophor EL:La-brasol=30∶52.5∶17.5)和普罗布考15%。自微乳平均粒径(39.77±0.67)nm,自微乳化时间(52.33±0.47)s,Zeta电位-0.389 3 mV,室温下稳定,45 min药物释放达98.45%,释药曲线符合Hixson-Crowell方程。PB-SMEDDS在大鼠小肠的主要吸收部位为空肠和回肠,以被动吸收为主;PB-SMEDDS在小肠的吸收显著高于原料药(P<0.05)。结论:SMEDDS可显著改善普罗布考体外溶出度,增加在大鼠体内的吸收。
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- 溶出度 /
- 在体肠吸收