摘要: 为了寻找强效镇痛药物,根据脑啡肽酶抑制机理,以DL-氨基酸和邻取代硫代异氰酸苯酯为原料,合成了19个硫乙内酰脲衍生物:(±)5-氨基酸残基-3-邻取代苯基-2-硫代-乙内酰脲(简称o-取代-PTH-AA)。经小鼠热板试验发现,o-OCH_3-PTH-His-HCl(YX-7)(100mg/kg,ip)的镇痛作用强度与盐酸吗啡(20mg/kg,ip)相当。