米菲司酮衍生物的合成及其抗早孕作用

米菲司酮衍生物的合成及其抗早孕作用[J]. 中国药科大学学报, 1991, (3): 133-136.

引用本文:

米菲司酮衍生物的合成及其抗早孕作用[J]. 中国药科大学学报, 1991, (3): 133-136.

Synthesis and Terminating Early Pregnancy Effect of Mifepristone Derivatives[J]. Journal of China Pharmaceutical University, 1991, (3): 133-136.

Citation:

Synthesis and Terminating Early Pregnancy Effect of Mifepristone Derivatives[J]. Journal of China Pharmaceutical University, 1991, (3): 133-136.

Synthesis and Terminating Early Pregnancy Effect of Mifepristone Derivatives

摘要: 为寻找强效抗早孕药,以米菲司酮(RU-486)为先导化合物,3-乙撑-二氧基-5(10),9(11)-雌甾二烯-3-酮为原料,经5(10)α位环氧化、17α丙炔化、11β格氏加成和水解4步反应,设计并合成了7个11β位具有电性较强、脂溶性较高取代基团的RU-486衍生物。其中6个化合物经初步药理试验都显示对SD大鼠有一定的抗早孕作用。当11β位为对-(N,N-甲基环戊基)氨基苯基时,该化合物的抗早孕作用较强,但弱于RU-486。

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