小檗碱衍生物CPU—86017与小檗碱的抑制血管收缩活性的比较

Comparison of Inhibitory Activity of Berberine Derivative CPU 86017 and Berberine on Vascular Contractions

摘要: 本文通过抑制离体血管平滑肌的收缩，比较ＣＰＵ－８６０１７与小檗碱对抗胞内钙动员与外钙内流的活性。观察对３类血管收缩的抑制强度，以苄普地尔为阳性对照。⑴大鼠主动脉环在含钙Ｋ－Ｈ液中加１００ｍｍｏｌ．Ｌ＾－１ＫＣｌ的收缩；⑵大鼠主动脉环在无钙Ｋ－Ｈ液中ＫＣｌ１００ｍｍｏｌ．Ｌ＾－１的收缩；⑶在无钙Ｋ－Ｈ液中再加２．５ｍｍｏｌ．Ｌ＾－１ＣａＣｌ２的收缩。ＣＰＵ－８６０１７３０，１００，３００μｍｏｌ．Ｌ＾－１剂量依赖性抑制含钙Ｋ－Ｈ液中高钾引起的收缩，而小檗碱较弱。在无钙Ｋ－Ｈ液中、ＣＰＵ－８６０１７剂量依赖性地抑制血管收缩，而小檗碱直到３００μｍｏｌ．Ｌ＾－１才显示抑制作用。小檗碱中度抑制由胞内钙动员和外钙内流的血管收缩。与之相比，ＣＰＵ－８６０１７明显增强抑制外钙内流。