摘要: 目的；合成氨氯地平的新型衍生物，寻找优良的抗高血压新药。方法：以氨氯地平为先导化合物，在其2位边链的胺基上引入胍、氰胍、咪唑啉或噻唑啉等基团，并测定目标化合物的抗高血压活性。结果和结论：合成了10个氨氯地平衍生物，其结构经元素分析，IR,^1HNMR和MS得以确证；初步的药理试验表明，化合物I3，I5，I7对高K^ 引起的大鼠胸主动脉条收缩的抑制作用与苯磺酸氨氯地平相当。