3,4-二苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-2-氧化物的合成工艺改进

ImprovedSynthesis of 3,4-Bis(phenylsulfonyl)-1,2,5-Oxadizole-2-Oxide

摘要: 3,4-二苯磺酰基 - 1 ,2 ,5 - 口恶二唑 - 2 -氧化物 (1 )是一种重要的 Furoxan类 NO供体 ,除在体内释放出NO,参与生物体内多种生理功能的调节外1,2 ,还可与多种已知药物或活性化合物偶联 ,因此 1在新药研究方面具有潜在的应用价值 3-5。随着研究的深入 ,1将在更广泛的领域发挥重要的作用。文献6 报道 1的合成方法是以苯硫酚为原料 ,经醚化生成 2 -苯硫基乙酸 (2 ) ,然后氧化得到 2 -苯磺酰基乙酸 (3 ) ,再经环化而制得。合成路线为 :　　 3的制备文献 6 是以过量的苯硫酚与氯乙酸在碱性水溶液中反应 ,分离出未反应的苯硫酚 ,用…

Abstract: bis(phenylsulfonyl)-1,2,5-oxadiazole-2-oxide,the NO donor,was synthesized by etherealization of thiophenol,oxidation,and then cyclization with an overall yield of 70%. This process is simpler and the yield of product is higher than that previously reporte