摘要: 目的：研究5-甲氧基色胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1-受体拮抗活性。方法：由取代苯胺通过环合、取代和胺解等反应合成目的物；测定目的物体外α1-受体拮抗活性。结果：合成了14个新化合物，其结构经IR-^1HNMR和ESI-MS质谱确证；化合物WBI-2、WBI-3、WBI-4、WBI-8、WBI-9和WBI-14对大鼠肛尾肌动脉环有一定的抑制作用(抑制率大于50％)。结论：初步生物活性测试表明，所合成的化合物活性(pA2)低于阳性对照药哌唑嗪。