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N-(3,4-二甲氧基苯乙基)-4-取代苯基哌嗪-1-乙酰胺类α1-受体拮抗剂的合成及其生物活性[J]. 中国药科大学学报, 2004, (1): 9-13.
引用本文: N-(3,4-二甲氧基苯乙基)-4-取代苯基哌嗪-1-乙酰胺类α1-受体拮抗剂的合成及其生物活性[J]. 中国药科大学学报, 2004, (1): 9-13.
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Synthesis and Biological Activity Study on N-( 3,4- Dimethoxyphenylethyl )-4-Subtituted Phenylpiperazine-1- Acetamide Series as α1-Adrenoceptor Antagonists[J]. Journal of China Pharmaceutical University, 2004, (1): 9-13.
Citation: Synthesis and Biological Activity Study on N-( 3,4- Dimethoxyphenylethyl )-4-Subtituted Phenylpiperazine-1- Acetamide Series as α1-Adrenoceptor Antagonists[J]. Journal of China Pharmaceutical University, 2004, (1): 9-13.
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N-(3,4-二甲氧基苯乙基)-4-取代苯基哌嗪-1-乙酰胺类α1-受体拮抗剂的合成及其生物活性

Synthesis and Biological Activity Study on N-( 3,4- Dimethoxyphenylethyl )-4-Subtituted Phenylpiperazine-1- Acetamide Series as α1-Adrenoceptor Antagonists

    摘要
  • 摘要: 目的:研究3,4-二甲氧基苯乙胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1-受体拮抗活性.方法:由取代苯胺通过环合、取代和胺解反应合成目的物;测定目的物体外α1-受体拮抗活性.结果:设计、合成了14个新化合物(WBⅡ-1～14),其结构均经IR、1HNMR、ESI-MS确证.化合物WBⅡ-6、WBⅡ-7、WBⅡ-10和WBⅡ-12对大鼠肛尾肌动脉环有一定的抑制作用,抑制率高于50%.结论:初步生物活性测试表明,所合成的化合物活性(pA2)低于阳性对照药哌唑嗪.

     

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