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1-烃基(或氢)-3-[4-(5-取代苯并咪(噻)唑-2-巯基)苯基]硫脲的合成及其iNOS抑制活性[J]. 中国药科大学学报, 2004, (6): 6-9.
引用本文: 1-烃基(或氢)-3-[4-(5-取代苯并咪(噻)唑-2-巯基)苯基]硫脲的合成及其iNOS抑制活性[J]. 中国药科大学学报, 2004, (6): 6-9.
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Synthesis and iNOS Inhibitory Activity of 1-Alkyl(or Hydro)-3-[4-(5-Substituted Benzimidazole(or Benzothiazole) -2-Mercapto) Phenyl] Thioureas[J]. Journal of China Pharmaceutical University, 2004, (6): 6-9.
Citation: Synthesis and iNOS Inhibitory Activity of 1-Alkyl(or Hydro)-3-[4-(5-Substituted Benzimidazole(or Benzothiazole) -2-Mercapto) Phenyl] Thioureas[J]. Journal of China Pharmaceutical University, 2004, (6): 6-9.
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1-烃基(或氢)-3-4-(5-取代苯并咪(噻)唑-2-巯基)苯基硫脲的合成及其iNOS抑制活性

Synthesis and iNOS Inhibitory Activity of 1-Alkyl(or Hydro)-3-4-(5-Substituted Benzimidazole(or Benzothiazole) -2-Mercapto) Phenyl Thioureas

    摘要
  • 摘要: 目的:设计和合成出新的硫脲衍生物并研究其对iNOS的抑制活性.方法:以2-巯基-5-取代苯并咪(噻)唑(1)为原料,经缩合和还原得到2-(4-氨基苯硫基)-5-取代苯并咪(噻)唑(3),3与异硫氰酸苯甲酰酯反应后再水解得到单取代的硫脲(5),或3与异硫氰酸烃基酯反应得到1,3-双取代硫脲(6).按NO试剂盒方法测定了目标化合物的iNOS抑制活性.结果和结论:合成了13个未见文献报道的硫脲衍生物,其结构经IR,1HNMR,MS及元素分析确证.初步的药理试验表明,13个目标化合物均有不同程度的iNOS抑制活性,其中化合物6e～6i的iNOS抑制活性强于阳性对照药氨基胍.

     

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