摘要: 目的:建立人血浆中替米沙坦浓度的HPLC-MS分析方法,用以测定健康受试者口服替米沙坦制剂后的血药浓度,估算受试制剂和参比制剂的药代动力学参数,评价两种制剂的生物等效性和相对生物利用度.方法:血浆中加入内标地西泮后,乙酸乙酯提取,HPLC-MS分离、分析.色谱系统:Shimadzu ODS柱(150 mm×4.6 mm),流动相:甲醇-0.01 mol/L醋酸铵溶液(70∶30,v/v),流速1.0 ml/min,柱温30 ℃.质谱检测方式:SIM.结果:替米沙坦的线性范围为0.5～400 ng/ml(r=0.9998),最低检测浓度达0.1 ng/ml,提取回收率大于80%.受试制剂及参比制剂的生物半衰期分别为(19.7±3.0) h和(20.2±3.6) h,达峰时间分别为(1.4±0.4) h和(1.6±0.6) h,峰浓度分别为(173.9±30.4) ng/ml和(178.2±35.5) ng/ml.受试制剂的相对生物利用度为(101.2±13.0)%.结论:本法适用于替米沙坦的含量测定,统计学结果表明两种制剂具有生物等效性.