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1-烷基-3-[4-(苯并噻唑-2-巯基)苯基]胍类化合物的合成及其生物活性

邢爱敏, 徐云根, 洪敏, 孙晓玉

邢爱敏, 徐云根, 洪敏, 孙晓玉. 1-烷基-3-[4-(苯并噻唑-2-巯基)苯基]胍类化合物的合成及其生物活性[J]. 中国药科大学学报, 2006, 37(3): 213-217.
引用本文: 邢爱敏, 徐云根, 洪敏, 孙晓玉. 1-烷基-3-[4-(苯并噻唑-2-巯基)苯基]胍类化合物的合成及其生物活性[J]. 中国药科大学学报, 2006, 37(3): 213-217.

1-烷基-3-[4-(苯并噻唑-2-巯基)苯基]胍类化合物的合成及其生物活性

  • 摘要: 目的:合成1-烷基-3-[4-(苯并噻唑-2-巯基)苯基]胍类化合物,寻找有一氧化氮合酶(NOS)抑制活性的新型化合物。方法:以N-苯基胍为母核,在苯基对位引入苯并噻唑-2-巯基,胍中其他氮上分别引入烷基、环烷基、芳烷基等,并测定这些胍类化合物的NOS抑制活性。结果和结论:合成了13个胍类化合物,其结构经IR1、H NMR、MS和元素分析得到确证;初步药理实验结果表明,在10-6mol/L浓度下,测得5个化合物(Ⅱ6,Ⅱ7,Ⅱ8,Ⅱ11,Ⅱ12)对大鼠腹腔巨噬细胞释放NO有一定的抑制作用,其中化合物Ⅱ7的抑制率大于15%。其他样品在此浓度下未观察到明显变化。
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出版历程
  • 刊出日期:  2006-06-24

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