新型糖原磷酸化酶抑制剂熊果酸衍生物的合成及其生物活性
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摘要: 目的:通过研究五环三萜类新型糖原磷酸化酶抑制剂的构效关系,发现新型降血糖药物。方法:以熊果酸为先导化合物,对其进行结构修饰和抑制兔肌肉糖原磷酸化酶活性的测试。结果:共合成15个熊果酸衍生物,其结构经IR、1H NMR、MS和元素分析确证;生物活性测试显示:熊果酸(IC50=9μmol/L)是一个中等强度的糖原磷酸化酶抑制剂,大部分合成衍生物都显示出一定的抑制糖原磷酸化酶的活性。结论:抑制肝糖原降解是熊果酸的降血糖作用机制之一,对熊果酸C-28位的结构改造值得进一步研究。
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