新型单环β-内酰胺类降脂药物的合成及其活性
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摘要: 目的:合成新型的单环β-内酰胺类降脂药物,并研究其胆固醇吸收抑制的活性。方法:以戊二酸酐为原料,经过单甲酯化,酰化,Staudinger烯酮-亚胺环加成,水解,酰胺化等5步反应,制得目标化合物,利用大鼠进行体内试验,初步测定了目标化合物的胆固醇吸收抑制活性。结果与结论:合成了未见文献报道的10个化合物,其结构经核磁共振谱,质谱,红外分光光谱和元素分析等数据的确证,初步的药效实验表明:所合成的10个化合物均具有不同程度的胆固醇吸收抑制活性,其中化合物7b,7d和7c的吸收抑制活性较好。
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