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碳青霉烯类抗生素厄他培南的合成

张义凤, 陈昊, 彭久合, 高瑞昶, 张广明

张义凤, 陈昊, 彭久合, 高瑞昶, 张广明. 碳青霉烯类抗生素厄他培南的合成[J]. 中国药科大学学报, 2007, 38(4): 305-310.
引用本文: 张义凤, 陈昊, 彭久合, 高瑞昶, 张广明. 碳青霉烯类抗生素厄他培南的合成[J]. 中国药科大学学报, 2007, 38(4): 305-310.

碳青霉烯类抗生素厄他培南的合成

  • 摘要: 目的:合成碳青霉烯类抗生素厄他培南。方法:以4R-羟基-L-脯氨酸(1)为原料,在碱性条件下与氯甲酸对硝基苄酯反应,得到氨基保护的4R-羟基-L-脯氨酸(3)。经氯甲酸异丙酯活化化合物3的羧羟基后胺解,所得中间体4用甲烷磺酰氯酰化得到化合物(5)。化合物5与硫代醋酸钾置换得到4-羟基构型反转的化合物(6),化合物6经碱性水解,得到厄他培南侧链(7)。侧链7与培南母核MAP(12)反应,得到保护的厄他培南(13),再经催化氢化得到目的物厄他培南(14)。结果:以4R-羟基-L-脯氨酸(1)为原料,合成了对硝基苄氧羰基保护的厄他培南侧链(7),进而制备了碳青霉烯类抗生素厄他培南。结论:此方法原料易得、反应条件温和、成本低,易于放大生产。
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出版历程
  • 刊出日期:  2007-08-24

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