摘要: 目的:合成并确证卡德沙星两种代谢产物,初步研究其抗菌活性。方法:大鼠灌胃卡德沙星(9mg/kg)后,通过LC-MS分析,在胆汁和尿液中发现有m/z385.90的成分(M-1),在尿液中发现有m/z329.1的成分(M-2)。参考类似物的代谢方式,推测其结构分别为1-环丙基-6-氟-8-二氟甲氧基-1,4-二氢-7-(2-氨基-丙胺基)-4-氧代-3-喹啉羧酸和1-环丙基-6-氟-8-二氟甲氧基-1,4-二氢-7-氨基-4-氧代-3-喹啉羧酸。化学合成这两种物质,与卡德沙星的代谢产物进行对比,并研究体外抗菌活性。结果与结论:本文对卡德沙星代谢物的结构推断正确,它们的体外抗菌活性很弱。M-1和M-2均未见文献报道。