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江程, 尤启冬, 吴梧桐, 杨蕾, 彭芳. 二氢喹唑啉类Eg5抑制剂的设计、合成及生物活性[J]. 中国药科大学学报, 2007, 38(6): 489-495.
引用本文: 江程, 尤启冬, 吴梧桐, 杨蕾, 彭芳. 二氢喹唑啉类Eg5抑制剂的设计、合成及生物活性[J]. 中国药科大学学报, 2007, 38(6): 489-495.
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二氢喹唑啉类Eg5抑制剂的设计、合成及生物活性

    摘要
  • 摘要: 目的:设计并合成新型的Eg5抑制剂并测定其对Eg5蛋白的抑制活性。方法:利用药物设计软件,采用碎片生长的方法获得新结构的Eg5抑制剂,用化学合成的方法进行制备,通过测定Eg5蛋白水解ATP后释放出的无机磷的量,得出化合物对Eg5蛋白的抑制活性。结果与讨论:设计并合成了未见文献报道的Eg5抑制剂12个,目标化合物结构经IR、1H NMR、MS与元素分析确证。对所有目标化合物进行了Eg5的抑制活性测试,有10个化合物对Eg5的抑制活性强于阳性对照药Monastrol。

     

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