体外模型研究P-糖蛋白介导的拉莫三嗪在血脑屏障上的转运
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摘要: 目的:研究药物转运蛋白P-糖蛋白(P-gp)是否介导拉莫三嗪(LTG)在血脑屏障上的转运过程。方法:通过原代培养的大鼠脑微血管内皮细胞模型进行LTG摄取和外排实验,HPLC法测定单用LTG和合用能量抑制剂叠氮化钠(NaN3),P-gp调节剂环孢素A(CsA)、维拉帕米(Ver)及丙磺舒(PBD)时各组细胞内LTG的量。结果:LTG细胞摄取过程具有时间和浓度依赖性的特点。合用NaN3、CsA、Ver和PBD,均能显著增加LTG稳态摄取量,降低LTG外排量。结论:P-gp参与了LTG在血脑屏障上的转运过程。
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