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李合平, 武雪芬, 张林, 侯益民, 孙德梅. 芳基烷酸类NSAIDs四乙酰基葡萄糖衍生物的制备及抗炎活性[J]. 中国药科大学学报, 2009, 40(1): 26-30.
引用本文: 李合平, 武雪芬, 张林, 侯益民, 孙德梅. 芳基烷酸类NSAIDs四乙酰基葡萄糖衍生物的制备及抗炎活性[J]. 中国药科大学学报, 2009, 40(1): 26-30.
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Synthesis and anti-inflammatory activities of aryl alkyl acid NSAIDs tetraacetylated glucoside derivatives[J]. Journal of China Pharmaceutical University, 2009, 40(1): 26-30.
Citation: Synthesis and anti-inflammatory activities of aryl alkyl acid NSAIDs tetraacetylated glucoside derivatives[J]. Journal of China Pharmaceutical University, 2009, 40(1): 26-30.
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芳基烷酸类NSAIDs四乙酰基葡萄糖衍生物的制备及抗炎活性

Synthesis and anti-inflammatory activities of aryl alkyl acid NSAIDs tetraacetylated glucoside derivatives

    摘要
  • 摘要: 目的:制备3种NSAIDs(双氯芬酚钠,萘普生和吲哚美辛)的葡萄糖酯,考察其生物活性。方法:用均相反应法制备葡萄糖酯,用1H NMR、13C NMR、IR和MS确认结构,用小鼠耳肿胀法评价其抗炎活性。结果:用羧酸盐均相反应法和羧酸-有机碱均相反应法合成了3个乙酰基葡萄糖酯,收率为53%～67%;所合成的3个目标化合物其抗炎活性均高于原药,刺激性低于原药。结论:均相反应法制备糖酯简便易行,优于相转移催化法;糖酯化修饰可提高芳基烷酸类NSAIDs的生物活性,降低刺激性。

     

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