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焦宇, 卢帅, 陈亚东, 韩平, 李慧芳, 唐万荃, 陆涛. Raf激酶抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性[J]. 中国药科大学学报, 2009, 40(2): 104-109.
引用本文: 焦宇, 卢帅, 陈亚东, 韩平, 李慧芳, 唐万荃, 陆涛. Raf激酶抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性[J]. 中国药科大学学报, 2009, 40(2): 104-109.
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Raf激酶抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性

    摘要
  • 摘要: 目的:设计并合成新型Raf激酶抑制剂并测试其在体外的抗肿瘤活性。方法:根据Raf激酶抑制剂的构效关系和药效团研究成果,设计了一系列双芳基脲类化合物(N-1～N-12);采用MTT法对目标化合物进行4个瘤株(SMMC-7721、A549、BGC-823和HL-60)的体外抑制肿瘤细胞增殖的活性测定;通过FRET法测试对Raf激酶的抑制活性。结果与结论:合成了12个Raf激酶抑制剂,其结构均经IR、1H NMR和MS确证。目标化合物对所测的4种肿瘤细胞均有一定程度的增殖抑制作用;11个目标化合物对Raf激酶有一定程度的抑制作用,其中2个化合物的活性与索拉非尼相当。

     

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